受体激动药和受体拮抗药的区别主要在于有无内在活性。
受体是介导细胞信号传导功能的大分子蛋白质，受体激动药和受体拮抗药需要与受体结合才可以发挥作用，这就需要亲和力和内在活性两大要素。
1、受体激动药：是既有亲和力又有内在活性的药物，其与受体结合后能够激动受体使其发挥作用。但受体激动药所发挥的作用并不一定是正向的，如β受体激动剂可以使心率加快，但M胆碱能受体激动剂则会使心率减慢。
2、受体拮抗药：是只有亲和力而无内在活性的药物，其与受体结合后不会引起相应作用，从而阻断受体激动时所产生的作用。同样的，受体拮抗剂也不完全是产生负向作用，如M胆碱能受体拮抗剂阿托品能够解除迷走神经心脏抑制作用使心率增快，收缩力增加，兴奋呼吸中枢等。