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盐酸特比萘芬片的药代动力学会如何呢?

2023-09-20

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盐酸特比萘芬片用于甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~三个月。由于甲状腺生长正常,年轻患者可以缩短疗程,因此除拇指(脚趾)甲状腺外,不到3个月的治疗可能就足够了。那么,盐酸特比萘芬片的药代动力学是什么呢?

盐酸特比萘芬片的主要成分是盐酸特比萘芬。其化学名称为:(E)-N-(6.6-2甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸。

盐酸特比萘芬片的药理作用:盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺药物。该产品能特别干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,阻碍真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯的环氧化反应,从而杀死或抑制真菌。

盐酸特比萘芬片的药代动力学:据文献报道,单次口服盐酸特比萘芬250mg,血药浓度达到峰值2小时,血浆浓度达到0.97ug/ml。该产品的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不需要调整剂量。药物与血浆蛋白的结合率为99%,能迅速通过真皮层扩散并集中在亲脂角质层。盐酸特比萘芬也可以分布在皮肤中,所以毛囊、头发和多皮脂的皮肤可以达到相当高的浓度。盐酸特比萘芬可在治疗前几周进入甲板。生物转化后的代谢物不具有抗真菌活性,主要从尿液中排出。其半衰期为17小时,在体内无积累作用,其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝肾功能不全的盐酸特比萘芬清除率可能会降低,导致血药浓度升高。

盐酸特比萘芬片耐受性好,副作用轻至中度,常为一过性。最常见的是胃肠道症状(肿胀、食欲不振、恶心、轻度腹痛和腹泻)或轻度皮肤反应(皮疹、荨麻疹等)。).一些严重的皮肤反应病例(如Stevens-Johnson综合性和中毒性表皮坏死松解)已被报道,如果出现进行性皮疹,应停药。罕见的味觉变化,包括缺乏味觉,可以在停药后几周内恢复。肝胆功能不全发生在极少数情况下。虽然不确定是否是本品造成的,但如果发生上述情况,应停用本品。有报道称,极少数患者尿中红细胞增多或中性白细胞减少

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