瑞格列奈片的主要成分是瑞格列奈片。禁止伴有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。那么，哪些药物能增强瑞格列奈片的降血糖作用呢？

瑞格列奈片几乎全部代谢，代谢物没有任何临床降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢物主要从胆汁排泄，少于8％)代谢物从尿液中排出。粪便中的原型药物少于1％。

瑞格列奈片可以关闭钾通道，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，瑞格列奈片促进胰岛素分泌，瑞格列奈片效果快于磺酰脲，因此餐后血糖降低效果更快。瑞格列奈片服药后1小时内血浆浓度达到峰值。然后血浆浓度迅速下降，在4~6小时内清除。

瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人类血浆蛋白的结合大于98％。瑞格列奈片是非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，瑞格列奈片是胰岛β36KDA蛋白特异性结合在细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上。

以下药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性β受体阻滞剂、ACE抑制剂、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精和促进合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。由瑞格列奈片引起的低血糖症状可能会加重或延长酒精。