英文/拉丁的名字是甲氧啶:Trimethoprim,简称TMP。本品为白色或类白色结晶粉;无臭,苦。本产品略溶于氯仿,微溶于乙醇或丙酮,几乎不溶于水;易溶于冰醋酸。本产品熔点为1999~203℃。吸收系数取本产品,精确称定,用稀醋酸溶解,定量稀释成每1毫升约100μg溶液,加水定量稀释,每1毫升约20个μg的溶液。吸收度在271nm波长处测定,吸收系数为198~210。瑞格列奈片的主要成分是瑞格列奈。化学名:S(1)-2-乙氧基-4[2-[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸,分子类型:C27H36N2O4,分子量:452.59。瑞格列奈片用于2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者,不能有效控制饮食控制、减肥和运动。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。两者在控制血糖方面比单独使用时更能达到协同作用。瑞格列奈片能和甲氧啶一起服用吗?
瑞格列奈片的药物相互作用如下:
1.已知有些药物会影响糖代谢。因此,医生应考虑药物之间可能的相互作用。
2.体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。
3.健康志愿者的临床研究数据显示,CYP2C8是瑞格列奈代谢过程中的主要酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响就会相对增强。因此,由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用,瑞格列奈的代谢和清除可能会发生变化。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。
4.健康志愿者中的一项药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每天两次,每次600毫克)与瑞格列奈(单剂量0.25毫克)同服,可使瑞格列奈AUC在健康志愿者血液中增加8.1倍,Cmax增加24信,消除半衰期(T1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能会增强瑞格列奈的降糖效果,延长其作用时间。
5.因此,应避免使用吉非贝齐和瑞格列奈。如果必须使用,应密切监测患者的血糖水平,因为瑞格列奈的剂量可能需要减少。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑的结合显示出更强的降血糖作用,瑞格列奈AUC增加了19.4倍,半衰期从1.3小时延长到6.1小时。
6.甲氧酞啶(每天两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可轻微增加瑞格列奈AUC、Cmax和生物半衰期(分别为1.6倍、1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显统计差异。根据瑞格列奈的低剂量治疗,获得了这些缺乏疗效的数据。由于瑞格列奈剂量高于0.25mg和甲氧酞啶剂量高于320mg的共享安全数据尚无,因此应避免瑞格列奈与甲氧嘧啶的共享。若必须合用,应严格监测患者的血糖水平,并进行严格的临床监测。
7.利福平是CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中起着诱导和抑制作用。利福平(600毫克)早期治疗7天,第7天与瑞格列奈(单剂4毫克)合用,AUC减少50%(这是诱导和抑制的共同结果)。瑞格列奈的AUC在最后一次服用利福平24小时后减少了80%(单独诱导)。
8.利福平与瑞格列奈的结合可能会减少瑞格列奈的剂量,并应严格监测患者开始使用利福平(快速抑制)、在增加剂量(混合抑制和诱导)和停止利福平(单独诱导)和停止利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调整瑞格列奈的剂量。
9.克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,每天服用250毫克剂量和瑞格列奈(单剂0.25毫克),可以微弱增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,CMAX增加1.6倍),血糖变化低于8%。
10.瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。
11.对健康志愿者中药物相互作用的研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性没有影响。因此,这些药物的剂量在与瑞格列奈联合使用时不需要调整。
12.在健康志愿者中进行的一项药代动力学研究表明,虽然口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会将瑞格列奈的总生物利用改为相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用没有临床意义,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用。
13.以下药物可增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、甲氧唑啶、其他类型的抗糖尿病药物、单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β血管紧张素转化酶受体阻滞剂(ACE)抑制剂、酒精和促进合成代谢的激素。
14.以下药物可能会削弱瑞格列奈的血糖:口服避孕药、利福平、苯巴比妥和卡马西平、噻嗪、皮质激素、达那唑、甲状腺激素、奥曲肽和拟交感神经药物。β受体阻滞剂可以掩盖低血糖症状。当瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测血糖的变化。
作者提醒你:是三毒药,药物需要小心!如果您想了解更多关于瑞格列奈片的信息,您可以咨询我们的专家或致电我们的热线,我们将有专业人士为您提供最专业的答案。