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沙格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

2023-09-18

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沙格列汀片是粉色薄膜片,去除包装后呈白色。主要成分是沙格列汀。其化学名称为:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基。-l-金刚烷基)-l--2-氮杂双环[3.1.0]自己烷-3-腈,一种水合物。那么,沙格列汀片的孕妇用什么药呢?

2型糖尿病患者使用沙格列汀片后,沙格列汀片对DPP4活性的抑制作用可持续24小时。口服糖负荷或进食后,DPP4的抑制作用可使循环中的活性GLP-1和GIP水平提高2-3倍,同时降低胰高糖素浓度,刺激胰腺β依赖性释放胰岛素的细胞葡萄糖。当口服糖负荷或餐后血糖漂移减少时,沙格列汀片对胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少会导致空腹血糖浓度降低。

2型糖尿病采用沙格列汀片。沙格列汀片单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动的基础上改善血糖控制。沙格列汀片联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不良时,可以在饮食和运动的基础上与盐酸二甲双胍联合使用,改善血糖控制。沙格列汀片的重要使用限制:由于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,本产品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本产品与胰岛素的联合使用尚未研究。

沙格列汀片孕妇用药:孕妇未进行充分、良好的对照研究,不建议孕妇使用。与其他糖尿病治疗药物一样,沙格列汀只能在医生的指导下用于孕妇,因为动物生殖研究往往不能预测人类的结果。

给沙格列汀240毫克/公斤后,大鼠可以看到骨盆闭合不完全,发育迟缓。当剂量约为MRHD时,沙格列汀的暴露量为1503倍(AUC,下同),活性代谢物的暴露量为66倍。当剂量是MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍,活性代谢物暴露量的328倍时,可见母体毒性和胎仔体重下降。兔子给母体毒性剂量200毫克/kg,骨骼变异是MRHD暴露量的1432和992倍左右。二甲双胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)合并后,大鼠没有出现畸形。二甲双胍与更高剂量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)合用后,可以看出同一母亲的两个胎儿有颅脊柱裂(罕见的神经管缺陷,表现为头骨和脊柱闭合不全)。二甲双胍在上述试验中的暴露量相当于2000mg/天时暴露量的4倍。

在母体毒性剂量(相当于MRHD下沙格列汀的暴露量)下,雌性大鼠在怀孕第6天至哺乳第20天给予沙格列汀≥当雌性和雄性子代体重减轻1629倍,活性代谢物暴露53倍时,无子代功能性或行为毒性。怀孕的老鼠服药后,沙格列汀可以通过胎盘进入胎儿。

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