恩替卡韦胶囊的主要成分是恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S、3R、4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦胶囊的推荐剂量是什么呢?
恩替卡韦胶囊是鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦胶囊是乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊可通过磷酸化成活性三磷酸盐,细胞内三磷酸盐半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊对细胞的影响α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160以上μM。
恩替卡韦胶囊与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦胶囊中的恩替卡韦三磷酸盐可抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组MRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。
恩替卡韦胶囊抑制了50%病毒DNA合成所需的浓度(EC50)0.04,在感染野生乙肝病毒的人类HepG2细胞中。μM。对拉米夫定耐药病毒株(rtl180m,rtm204V)的恩替卡韦胶囊EC50中位值为0.026μM0.01-0.059的范围μM)。恩替卡韦胶囊和HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)恩替卡韦胶囊不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一种药物中任何一种的抗HIV疗效。
恩替卡韦胶囊是一种胶囊剂,内容为白色或白色药丸。恩替卡韦胶囊适用于慢性成人乙型肝炎的治疗,病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高,或肝组织学显示活动性病变。
恩替卡韦胶囊的推荐剂量:成人和16岁及以上青少年每天口服一次,每次0.5mg。