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高血压合理用药有何窍门 谈硝苯地平、氨氯地平怎么应用

2023-08-09

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监测血压很重要!

如何科学合理地服用高血压?我们如何才能达到理想的血压控制效果?让我们谈谈这个问题。如果它能对高血压患者有所帮助,那就太幸运了。服从前面,然后谈谈钙通道阻滞剂。

钙通道阻滞药(CalciumChannelBlockers,CCB)

一、作用机制

①可选择性阻断细胞膜上的钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,减少钙储存,降低心肌或平滑肌的钙离子浓度和兴奋性,导致心肌收缩力和血管扩张。

②钙通道阻滞剂也可以减少ATⅡ以及a1肾上腺素受体的缩血管作用,减少肾小管钠的重吸收。

二、CCB分类

①根据不同的化学结构,钙通道阻滞剂分为二氢吡啶和非二氢吡啶。前者常用于抗高血压。

②CCB可分为短效和长效,根据药物作用的持续时间。

长期包括氨氯地平、左旋氨氯地平等长半衰期药物;脂溶性膜控制药物,如拉西地平和乐卡地平;缓释或控释制剂,如非洛地平缓释片和硝苯地平控释片。

三、临床应用

CCB适用于各种程度和大多数类型的高血压治疗,抗高血压谱比ACEI更广泛。

二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌,其作用机制、临床应用和不良反应相似,药代动力学过程各有特点。

大量循证研究证实,长期二氢吡啶CCB无明显禁忌症,降压效果强,对糖代谢无不良影响,对老年患者降压效果好,是老年患者降压的首选药物。

CCB具有很强的降压作用,首次提倡半量用药。CCB不提倡在怀孕前三个月使用。CCB可以通过牛奶分泌,要么停止用药,要么停止母乳喂养。

四、主要副作用:头痛、心率增加、面部潮红发热、踝关节水肿。谨慎使用伴有心力衰竭或心动过速的人。

无忌招:一段时间可以适应;或者联用;β受体拮抗剂或利尿剂。

五、CCB七大优势:

①CCB降压效果快,尤其是短效制剂;降压效果和范围相对较强,疗效个体差异较小。

②CCB对血糖和血脂没有明显影响(与ACEI相同),服药依从性好。

③高钠摄入和非甾体抗炎药不影响降压疗效(不同于ACEI)。

④对嗜酒患者也有显著的降压作用。

⑤可合并糖尿病、冠心病或外周血管疾病。

⑥对老年人有较好的降压作用;

⑦长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用。

无极提示:灵活运用短期CCB的快速和长期CCB来控制血压。非二氢吡啶CCB不建议治疗高血压。

六、主要的“地平”类药物一个个说

1,硝苯地平(nifedipine,心痛定)

①90%以上的口服和舌下含服被吸收。口服20min产生降压作用;舌下含服5~10min内开始降压。1~2h达峰值,持续6h~8h,t1/2约4.5h。70%~80%从尿液排泄。血液透析不能消除硝苯地平(误服不能透析,与卡托普利相反)。

②硝苯地平不仅能快速降压,还能扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量,缓解冠状动脉痉挛。用于治疗心绞痛,故名心痛定。硝苯地平对频率依赖性小,对心肌影响弱,负肌力影响小,心功能不全。选择性作用于周围血管,降压扩血管作用强。

③硝苯地平是一种短效降压药,“就像一把小匕首。”

④主要副作用:头痛、心率增加、面部潮红发热、踝关节水肿。这些也是CCB的共同副作用,但短期CCB副作用更容易发生。

⑤主要用于快速降压,尤其是舌下含服;防治心绞痛。

⑥还可治疗周围血管痉挛性疾病、肺动脉高压、心功能不全等。

⑦服法:3次/日,规格:5mg,10mg。

⑧,硝苯地平控释片(nifedipineGITS),30mg/片,1次/日。长效。

*硝苯地平缓释片(Ⅰ),10mg/片,2次/日,长效。药性通过层层溶解释放。

*硝苯地平缓释片(Ⅱ),20mg/片,2次/日,以一块一块的溶解方式释放药性。

*硝苯地平缓释片(Ⅲ),30mg/片,1次/日,以匀速溶解释放药性,类似硝苯地平控释片。

上述三种药物均为硝苯地平,同量效果几乎相同,不必过分纠结谁优谁劣。

2,氨氯地平(Amlodipine,络活喜)

氨氯地平对血管更有选择性。用于治疗高血压和心绞痛。抗动脉粥样硬化。

口服,初始剂量每次5毫克,每天1次,然后根据需要逐渐增加到每天10毫克。

口服吸收缓慢,服药后6~12h达峰值,血药稳态浓度约7~直到8天才到达。肝脏代谢物后,肾脏排出(肝功能测试)。t1/2为35~48h(疗效长)。老年人和肾功能减退或与其他降压药物或抗心绞痛合并时,不需要调整剂量。

肝功能不全者禁用。

服法:一次/日。规格:5mg,10mg。

三、左旋氨氯地平(Levamlodipine)

左旋氨氯地平适用于治疗高血压和心绞痛,头痛、水肿、疲劳、失眠等副作用较少。禁止对二氢吡啶钙拮抗剂过敏的患者使用。

氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期有关。

左旋氨氯地平是在氨氯地平的基础上拆分的,疗效是氨氯地平的两倍。右旋氨氯地平与氨氯地平相比,去除了右旋氨氯地平,减少了毒副作用。

服法:一次/日。规格:2.5mg/片。

4,非洛地平(felodipine)

小动脉选择性扩张对静脉无影响,不引起体位性低血压;对心肌无明显抑制作用。在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐清晰率。肾血流量无变化,甚至略有增加,具有促进尿钠排泄和利尿的作用。本产品可增加输出和心脏指数,显著降低后负荷,对心脏收缩功能、前负荷和心率无明显影响。

非洛地平口服2h达峰值,T1/2约12h。肝代肾排,类似氨氯地平。

服法:2次,日。规格:2.5mg,5mg。

非洛地平缓释片(felodipineSR,波依定)。

降压的作用是剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。反射性心率可能在第一周增加,但随着时间的推移而减少。长期给药心率可能会增加5~10次/分钟,b-阻滞剂可以对抗这种作用。

每天10毫克以上的剂量会增加降压,但也会增加周围水肿和其他血管扩张不良事件的发生率

服法:一次/日。规格:5mg/片。

剂量调节间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每天2.5~10mg。

5,拉西地平(lacidipine)

拉西地平是一种特异性高效钙离子拮抗剂,对血管平滑肌的钙通道有很高的选择性。

脂溶性膜控型药物,T1/2约12h,长效。由于拉西地平不排出肾脏,因此不需要调整肾损伤患者的剂量。

服法:一次/日。规格:4mg/片。最好在早上和食物或不和食物一起服用。

6,乐卡地平(lercanidipine)

本产品亲脂性高,起效时间慢,持续时间长。血管比拉西地平更有选择性。此外,本产品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官的作用。本产品不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。

乐卡地平达峰值时间约2小时,长期。肝代肾排,同氨氯地平。

服法:一次/日。规格:10mg/片。

7,尼群地平(nitredipine)

降低血压,促进脑血供。与硝苯地平不同,尼群地平对窦房结或房间结的传导没有影响。

口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,口服后1~最大2小时,持续6小时~8小时。尼群地平口服后约1.5小时血药浓度达到峰值。半衰期为2小时。肝代肾排出。

服法:2次/日。规格:10mg。

8,尼卡地平(nicardipine)

优点是通过血脑屏障改善大脑血供。T1/2约5小时,肝代肾排出。给药3天,达到血药稳态浓度。短期CCB。

服法:3次/日。规格:10mg,20mg,40mg。

尼卡地平缓释片

半衰期约8小时。连续服药7天达到稳定药物浓度。

服法:2次/日。规格:40mg/片。

CCB药物很多,不能一一解释。维拉帕米和地尔硫卓属于非二氢吡啶CCB,降压不是它们的主要功能,也没有解释。

功能主治:各种类型的高血压及心绞痛。

用法用量:口服:每次1-2片(10~20mg),每日2次。极量,每次4片(40mg),每日12片(0.12g)。

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