上呼吸道感染是一种常见的临床呼吸道疾病,主要与病毒和细菌感染有关。当气候变化和季节交替时,临床表现为咳痰、咳嗽、肺罗音等症状。如果上呼吸道感染得不到及时有效的治疗,很容易引起肺炎、鼻窦炎、中耳炎等并发症,严重影响儿童的生命健康。儿童上呼吸道感染是由各种病原菌引起的上呼吸道感染性疾病,发病率极高,约占儿科门诊病例的60%以上。儿童上呼吸道感染多发于幼儿。据相关统计,5岁以下儿童每年有4次上感。~病情严重者可引起惊厥、急性腹痛等,严重影响儿童身心健康。头孢呋辛酯是临床上常用的头孢抗生素,具有高效的抗菌作用,对各种病原体引起的上呼吸道传染病有较好的治疗作用。

头孢呋辛酯是临床上常用的第二代头孢抗生素。其主要作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,通过与细菌转肽酶或羧肽酶的共价结合,导致细菌死亡。此外,该药还可以结合青霉素和蛋白质-3抑制细菌交联壁在增殖期的产生,从而杀死繁殖期的细菌,因此,它通常用于治疗由各种细菌引起的上呼吸道传染病。

第二代口服头孢菌素,白色或白色粉末,几乎无味,苦;不溶于水,微溶于乙醚,略溶于甲醇或乙醇,溶于氯仿,易溶于丙酮。头孢呋辛酯是头孢呋辛的前体。口服后,可迅速被胃肠粘膜细胞中的非特异性酯酶水解,具有广谱、杀菌能力强、抗大多数的功效β-内酰胺酶的降解,具有良好的人体药代动力学特性,肾毒性小,对革兰氏阴性菌、阳性菌和厌氧菌有效,广泛应用于呼吸道感染、尿路感染、淋球菌感染等临床治疗。

由于头孢呋辛酯是一种亲脂性药物,水溶性差,难以吸收,生物利用率低。因此,提高药物溶解度,改善体内吸收,成为提高生物利用率的关键;头孢呋辛酯对湿热敏感,易发生晶体变化,影响其稳定性和溶解度。目前,已开发出药物微粉化技术、辅料内外加法湿法制粒技术等多种技术来改善溶出度和晶形变化。由于头孢呋辛酯苦而持久,不利于患者,特别是儿童,可以采用掩盖或减缓药物溶解的技术,以提高患者的适应性。

头孢呋辛酯在临床上应用广泛。今后,应继续开展头孢呋辛酯制备技术创新,不断完善粉末超细化技术和辅料内外湿法制粒技术,制备粒径分布均匀、分散性好、溶解度高的头孢呋辛酯无定型粉末;积极探索固体分散等掩盖技术,掩盖药物苦味,控制药物向味蕾的释放,方便患者用药,提高患者的适应性。

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