坦索罗辛主要机制是阻断平滑肌的α受体，使尿道阻力下降，排尿更为通畅。在用药前要了解用药禁忌和注意事项。
坦索罗辛通常用于治疗男性前列腺炎以及前列腺增生，主要机制是作用于前列腺周围腺体区的平滑肌组织，阻断平滑肌的α受体，改善尿道阻力，使排尿更为通畅。可改善前列腺增生和前列腺炎所引起的尿频、尿急、尿不尽、尿无力等症状。
对坦索罗辛及所含成分过敏者和儿童要禁用坦索罗辛。哺乳期女性、孕妇、肾功能不全者、有磺胺类药物过敏史者、重度肝功能不全者应慎用坦索罗辛。如正在服用其他药物，在用前需咨询医生，确定能否联合用药。
在用药时一定要遵医嘱，在用药后出现一些明显不良反应时，如头痛、头晕、恶心、呕吐等，应及时停药，必要时还需就医诊治。