吡嗪酰胺片仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）一起用于治疗结核病。那么，吡嗪酰胺片的详细说明是什么呢？

[药名]

通用名称：吡嗪酰胺片

商品名称:吡嗪酰胺片(华南)

英文名称：PyrazinamideTablets

拼音全码：BiAnPian(HuaNan)

吡嗪酰胺[主要成分]。

【性状】本品为白片。

【适应症/功能主治】本品仅对分枝杆菌有效，与链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇等其他抗结核药物联合用于治疗结核病。

[规格型号]0.25g*100s

【用法用量】口服。成人常用量，结合其他抗结核药物，每天15~30mg/kg顿服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每天最多2g，每周3次最多3g，每周2次最多4g。

[不良反应]发病率高：关节痛（由高尿酸血症引起，常轻微，自限）；食欲不振、发热、疲劳或虚弱、眼睛或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒的发生率较低。

【禁忌】本品毒性大，不适合儿童使用。必须使用时，必须权衡利弊。

【注意事项】

1、对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者也可能对本产品过敏。

2、对诊断的干扰：本产品可与硝基氰化钠产生红棕色，影响尿酮测定结果；增加丙氨酸氨基转移酶、门冬氨基转移酶和血尿酸浓度测定值。

3、谨慎使用糖尿病、痛风或严重肝功能障碍。

4、血尿酸在本品治疗过程中经常增加，可引起急性痛风发作，必须进行血清尿酸测定。

5、本品还可采用间歇给药法，每周2次，每次50mg/kg。

【儿童用药】本品毒性大，不适合儿童使用。必须使用时，必须权衡利弊。

【老年病人用药】遵医嘱。

【孕妇和哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月。如果他们对上述药物中的任何一种都有耐药性，并且对该产品可能敏感，他们可以考虑使用该产品。本产品属于FDA妊娠用药C类。

[药物相互作用]1、本产品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度，降低上述药物对痛风的疗效。因此，为了控制高尿酸血症和痛风，应调整剂量。2、与乙硫异烟胺结合可增强不良反应。3、当环孢素与吡嗪酰胺同用时，前者的血浓度可能会降低，因此需要监测血药浓度，以调节剂量。

[药物过量]尚不清楚。

【药理毒理】本品对人体结核杆菌具有良好的抗菌作用。在pH5~5.5时，杀菌效果最强，尤其是在酸性环境中生长缓慢的吞噬细胞中。体内抑菌浓度为12.5μg/ml，达50μg/ml可杀死结核杆菌。结核杆菌在细胞内的浓度比细胞外低10倍，在中性和碱性环境中几乎没有抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关。吡嗪酰胺渗透到吞噬细胞中，进入结核杆菌体内。菌体内的酰胺酶使其去除酰胺基，转化为吡嗪酸，起到抗菌作用。此外，吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，干扰脱氢酶，防止脱氢，阻碍结核杆菌对氧气的使用，影响细菌的正常代谢，导致死亡。

【药代动力学】口服后，在胃肠道内迅速完全吸收。它广泛分布在全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾和胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%~105%。蛋白质结合率约为10%~20%。口服2小时后，血药浓度可达峰值，T1/2为9~10小时，肝肾功能下降时可延长。它主要在肝脏中代谢，水解成吡嗪酸，是抗菌活性代谢物，然后羟基化为无活性代谢物，通过肾小球过滤排泄。代谢物在24小时内排出70%(其中吡嗪酸约33%)，3%以原形排出。血液透析4小时可降低吡嗪酰胺血浓度的55%，血中吡嗪酸可降低50%~60%。

【储存】遮光，密封保存。

【包装】每瓶100片。

36月【有效期】

【执行标准】2010年版中国药典二部

国药准字H44020761[批准文号]

【生产企业】广东华南药业集团有限公司

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