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恩替卡韦胶囊的吸收是怎样呢?

2023-09-24

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恩替卡韦胶囊的内容是白色或白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊的主要成分是恩替卡韦。那么,恩替卡韦胶囊的吸收情况如何呢?

恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收的影响,口服0.5毫克恩替卡韦胶囊会导致药物吸收的轻微延迟(从0.75小时到1.0—1.5小时)Cmax减少44—恩替卡韦胶囊的药时曲线下面积为46%(AUC)降低18—20%。空腹服用恩替卡韦胶囊(饭前或饭后至少2小时)。恩替卡韦胶囊达到血浆峰值浓度后,恩替卡韦胶囊的血药浓度以双指数的形式下降,最终清除半衰期约为128—149小时。恩替卡韦胶囊的药物累积指数约为每天给药剂量的2倍,表明其有效累积半衰期约为24小时。

恩替卡韦胶囊的药代动力学数据显示,其表观分布容积超过全身液体量,这表明恩替卡韦胶囊广泛分布在各组织中。恩替卡韦胶囊的体外实验表明,该产品与人血浆蛋白的结合率为13%。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,没有观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物,而是观察到少量的恩替卡韦胶囊Ⅱ葡萄糖醛酸苷结合物和硫酸结合物是代谢产物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物,也不是抑恩替卡韦(15)制剂或诱导剂。

恩替卡韦胶囊的吸收:健康人口服药后,本品迅速吸收,0.5至1.5小时达到峰值浓度(Cmax)。每天给药一次,6~稳态可在10天后达到,累积量约为两倍。

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