含无水茶碱(C7H8N4O2)的氨茶碱缓释片应为氨茶碱标记量的74.0%~84.0%,含乙二胺(C2H8N2)不得少于氨茶碱标记量的11.25%。那么,氨茶碱缓释片的主要功能是什么?
口服氨茶碱缓释片可缓慢吸收。氨茶碱缓释片在体内释放茶碱,后者蛋白质结合率为60%。T1/2新生儿氨茶碱缓释片(6个月内)>氨茶碱缓释片24小时对儿童(6月以上)3.7小时±1.1小时,氨茶碱缓释片对成人(无吸烟、无哮喘)8.7小时±2.2小时,氨茶碱缓释片对吸烟者(每天吸1-2袋)4-5小时。大多数氨茶碱缓释片以代谢物的形式通过肾脏排出,10%以原形排出。
氨茶碱缓释片是茶碱和乙二胺复盐,氨茶碱缓释片的药理作用主要来自茶碱,氨茶碱缓释片中的乙二胺使其水溶性增强。氨茶碱缓释片直接放松呼吸道平滑肌。氨茶碱缓释片的作用机制比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,细胞内CAMP含量增加。根据氨茶碱缓释片最近的实验,茶碱的支气管扩张部分是由于内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放。氨茶碱缓释片中的茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能抵抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩。氨茶碱缓释片能增强膈肌收缩力,尤其是膈肌收缩无力时。氨茶碱缓释片有利于改善呼吸功能。
氨茶碱缓释片是一种白色或微黄色的薄膜。氨茶碱缓释片适用于支气管哮喘、哮喘支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解哮喘症状;氨茶碱缓释片也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。