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格列美脲片(亚莫利)的药理作用有哪些?

2023-09-17

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这个产品是绿色的异形片。主要成分是格列美脲。适用于饮食控制、运动治疗和体重减轻不能完全控制血糖的2型糖尿病。那么格列美脲片(亚莫利)的药理作用是什么呢?

本品的药理作用:

格列美脲是一种口服磺脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素主要是基于增加胰岛素β细胞对葡萄糖生理浓度的反应。此外,格列美脲还具有胰外降血糖的作用。

1.胰岛素释放:通过关闭胰岛,格列美脲和其他磺脲类药物一样β调节胰岛素分泌的细胞膜ATP敏感钾离子通道。格列美脲关闭钾离子通道诱发胰岛素分泌β去极化细胞膜,打开钙离子通道,导致钙离子内流,促进胰岛素释放。

2.胰外活性:胰外效应是提高外周组织对胰岛素的敏感性,减少肝脏对葡萄糖的输出。外周肌肉和脂肪组织摄入血液中的葡萄糖,格列美脲增加肌肉和脂肪细胞质膜中葡萄糖转移分子的数量,从而刺激葡萄糖的摄入。葡萄糖摄入量增加了激活磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性,从而进一步刺激了葡萄糖的代谢。

通过增加细胞内2、6-2磷酸果糖的浓度,格列美脲抑制肝脏葡萄糖的输出。

3.药效特点:健康人最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的作用是剂量依赖性和可重复性。这种生理反应仍然存在于服用格列美脲时胰岛素分泌减少的情况下。

无论是饭前30分钟还是饭前立即用药,治疗效果都没有显著差异。每天给药一次可以很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。

虽然格列美脲的羟基代谢物导致健康受试者血清葡萄糖略有下降(具有统计意义),但这只是药物整体效果的一小部分。

4.胰岛素联合治疗:胰岛素联合治疗数据有限。当患者使用最大剂量的格列美脲仍然无法有效控制血糖时,胰岛素联合治疗可以开始。两项研究证实,联合治疗可以获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制;然而,胰岛素的平均剂量较低。

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