左乙拉西坦片为椭圆形薄膜包衣片(蓝色片250mg,黄色片500mg,白色片1000mg),去除包衣后呈白色。主要成分是左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片会有嗜睡症状吗?
UCBL057是左乙拉西坦片的主要代谢物,不是由肝色素P450转运系统转化而来的。乙酰胺基团水解物可以通过包括血细胞在内的左乙拉西坦片中的大多数组织来测量。UCBL057代谢产物左乙拉西坦片无药理活性。左乙拉西坦片口服后吸收迅速,左乙拉西坦片口服绝对生物利用率接近100%。左乙拉西坦片给药1.3小时后,血药浓度达到峰值。如果每天给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg和1000mg,典型峰值浓度为31和43μg/ml。左乙拉西坦片的吸收时间与剂量无关,食物摄入不影响吸收速度。
左乙拉西坦片在人体内并不广泛分解,左乙拉西坦片的主要代谢途径是通过水解酶乙酰胺化(给药剂量的24%)。左乙拉西坦片浓度高达10um时,左乙拉西坦片对苯二氮卓类等多种已知受体无亲和力,GABA、甘氨酸、NMDA、再次摄取位点和第二信使系统。左乙拉西坦片体外试验表明,对神经元电压门控制的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦片不能直接易化GABA的神经传递,但研究表明,它对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子的活性有抵抗作用。左乙拉西坦片在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和和和三维选择性神经元组合点,但目前尚不清楚该组合点的识别和功能。
左乙拉西坦片对成人临床研究总结的安全数据显示,药物组和安慰剂组不良反应的发生率分别为46.4%和42.2%。严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应是嗜睡、疲劳和头晕,通常发生在治疗的开始。随着时间的推移,与中枢神经系统相关的不良反应的发生率和严重程度将会降低。左乙拉西坦的不良反应剂量相关性不明显。
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