前言：

药物治疗的有效性不仅取决于药物的正确选择，还取决于合理的用药方法。在看医生时，医生根据病情开处方后，有时会特别告诉他：第一次服用的剂量应该“加倍”，或者第一次必须减少。原则是什么？你必须遵守吗？

病例：

年近花甲的何先生感到头晕。他去了社区门诊。医生诊断他患有原发性高血压，并要求他在两天内检查血压后给他开降压药。由于年底工作繁忙，他自己去药店买了降压药哌唑嗪，并服用了1片(1毫克)。一个小时后，老何突然感到头晕和昏倒。家人急送他去医院抢救，被诊断为哌唑嗪引起的体位性低血压。医生告诉老何，哌唑嗪第一次只能服用半片，以避免“第一剂效应”。

目前，世界上有无数的化学药物。就大多数药物而言，它们每天服用几次或几片。然而，由于药理性质和作用机制的特殊性，一些药物往往需要采取“第一剂加倍”或“第一剂减少”的方案。

“第一剂加倍”-重拳出击，严惩不贷

首剂加倍

服用某些抗菌药物时，最常用的原因是“第一剂加倍”，因为在细菌繁殖的早期阶段，加倍可以使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，增强杀菌和抑菌的作用。

若第一剂不加倍，则不能迅速达到有效浓度，会给病菌留下快速繁殖的时间，从而使病菌产生耐药性，延误病情治疗。

以磺胺异唑片为例，其半衰期约为6小时。如果第一剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭细菌。如果第一剂不加倍，需要12个小时才能达到稳定的血药浓度，细菌可能会在这几个小时内迅速繁殖。

注意事项

��需要提醒的是，一些患者认为，“第一剂加倍”只需要在他们一生中第一次服用某种药物时加倍剂量，但事实并非如此。任何药物停药后，血液中的药物浓度都会慢慢降低，直到没有疗效，所以下次服用时，第一剂仍需加倍。

��另一种误解是，任何药物都可以采用“第一剂加倍”的方案，但事实并非如此。临床上采用第一剂加倍的药物，

(1)常用于某些抗菌药物:

①复方新诺明片、磺胺异唑片等磺胺类抗菌药物；

②阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液一般用于治疗特定感染；

③米诺环素和四环素多西环素，必要时首剂加倍；

④氟康唑是广谱抗真菌药物，是治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎和严重深度念珠菌感染的第一剂。

（2）除抗菌药物外，口服抗疟药物氯喹治疗疟疾时，为了快速控制症状，必须加快血液中药物浓度的增加，以及时抑制红细胞中的疟原虫，因此第一剂需要加倍。

(3)此外，还有一些止泻药，如地衣芽孢杆菌(整肠生)、蒙脱石散剂(治疗急性腹泻)、嗜酸性乳杆菌(乐托尔)、盐酸洛哌丁胺(易蒙停)、碳酸锂(治疗急性菌痢)需要第一剂加倍。

但值得提醒的是，“第一剂加倍”的安全性和必要性应由经验丰富的医生和药剂师来判断和决定。有些药物贸然加倍会增加其毒性，或由于其他身体状况，如肝肾功能不全，不应加倍剂量，有时适当增加剂量，而不是加倍，也能提高疗效。

“第一剂减量”-稳扎稳打，循序渐进

首剂减量

这是为了患者对某种药物的耐受性。由于某些药物的作用较强，如果按常规剂量给予第一剂药物，很容易导致患者无法忍受，即第一剂效应或第一剂综合征。为了避免第一剂效应的发生，必须采用“第一剂减量”法。

引起第一剂效应的常见药物主要有：

①治疗高血压的药物如α-哌唑嗪，受体阻滞剂，β-受体阻滞剂心得安、倍他乐克、硝苯吡啶等钙离子拮抗剂。

②治疗心力衰竭的药物，如洋地黄正性肌力药物（如口服制剂地高辛、静脉制剂西地兰等）、血管紧张素转化酶抑制剂（如卡托普利、依那普利等）、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂等。

③优甲乐(左甲状腺素钠片)等甲状腺激素。

④他汀类调血脂药(如阿托伐他汀)等。

⑤柳氮磺吡啶等治疗类风湿性关节炎的药物。

第一剂效应的发生率与用药剂量有关。开始用药剂量越大，第一剂效应发生率越高。因此，对于具有这种性质的药物，其剂量应从小剂量开始，并根据病情和耐受性逐渐增加到一般治疗剂量。

此外，老年、幼年、怀孕等特殊人群和肝肾功能不全的人应考虑减少药物剂量。为了安全起见，你必须在服药前仔细阅读药物说明书，必要时咨询专业医生。

虽然第一剂的“添加”和“减少”都是为了达到治疗疾病的目的，但“添加”是为了处理病原体，“减少”是为了患者的药物安全。第一剂“添加”和“减少”方法的应用必须根据具体药物确定，不能盲目地“添加”和“减少”。