万艾可(西地那非片，简称西地那非片)，俗称“伟哥”，是世界上第一个口服PDE5抑制剂(5磷酸二酯酶抑制剂)用于治疗男性勃起功能障碍(又称阳痿或ED)，促进ED治疗取得革命性进展，有效提高阴茎勃起硬度。

阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)随着水平的提高，海绵体内的平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体没有直接松弛作用，但可以抑制海绵体分解CGMP的5一氧化氮增强型磷酸二酯酶(PDE5)(NO)的作用。当性刺激导致局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可以在海绵中增加CGMP水平，放松平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激的情况下，推荐剂量的西地那不起作用。

体外实验显示西地那非对PDE5有选择性。它对PDE5与其他已知磷酸二酯酶相比，其作用远强于PDE6作用的10倍，对PDE1作用的80PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11作用的700多倍)。西地那非对PDE5PDE33的选择性约为的4000由于后者与心肌收缩力的控制有关，因此这一特征具有重要意义。西地那非对PDE5PDE66的作用约是作用的10倍。PDE6它是一种存在于视网膜中的酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6选择性相对较低是其在高剂量或高血浆浓度下出现色觉异常的原因。

除了人类海绵体平滑肌外，低浓度的PDE5还存在于血小板、血管、内脏平滑肌和骨骼肌中。西地那非在这些组织中发现了PDE5抑制可能是其抗血小板聚集作用(体外实验)的增强、抑制血小板血栓形成(体内实验)和舒张外周动静脉(体内实验)的基础。

健康男性志愿者口服西地那非100毫克，导致坐位血压下降(平均收缩压/舒张压下降8.3/5.3mmHg)。服药后1-2坐位血压下降最为明显，服药后8小时与安慰剂组无区别。25毫克、50mg或100mg西地那非对血压的影响没有明显差异。同时服用硝酸酯类药物的患者效果更大。

8对器质性或心理勃起功能障碍患者在双盲和安慰剂交叉对照试验中，通过硬度计测量勃起硬度和持续时间，发现服用西地那非后，性刺激引起的勃起比安慰剂组有所改善。测定疗效持续时间的试验表明，疗效可持续至4小时。