厄贝沙坦片(吉加)的主要功能是治疗2型糖尿病肾病,可治疗原发性高血压和高血压。口服后能迅速吸收,生物利用60~不受食物影响的80%。血浆达峰时间为1~消除半衰期为11.5小时~15小时。稳态在三天内达到。体外研究表明,厄贝沙坦主要由细胞色素酶P4502C9氧化,通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢。
那么,厄贝沙坦片的药理作用是什么?
厄贝沙坦片的药理作用是血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂可抑制AngⅠ转化为AngⅡ,血管紧张素转换酶1受体(AT1)可以特别拮抗,对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性阻断AngⅡ结合AT1受体,抑制血管收缩和醛固酮释放,产生降压作用。本产品不抑制血管紧张素转化酶(ACE)、与血压调节和钠平衡有关的离子通道不受肾素和其他激素受体的抑制。
本产品属于处方药,是一种以厄贝沙坦为主要成分的白色双凸椭圆片剂。化学名称:2-丁基-3-[邻-1H-5-四唑基苯基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H28N6O,分子量为428.5。
用法用量为口服:推荐初始剂量为0.15g,每天一次。根据病情可增加到0.3g,一天一次。它可以单独使用,也可以与其他抗高血压药物一起使用。当严重高血压和药物增量后血压下降仍不满意时,可添加小剂量利尿剂(如噻嗪)或其他降压药物。