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西洛他唑胶囊用于间歇跛行的用量是怎样呢?

2023-08-02

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西洛他唑胶囊的主要成分是西洛他唑。化学名称:6-〔4-丁氧基(1-环己基-1H-4唑-5-基)〕-3、4、二氢-2(1H)-喹诺酮。那么,间歇跛行使用西洛他唑胶囊的剂量是多少呢?

西洛他唑胶囊通过抑制血小板和血管平滑肌中磷酸二酯酶的活性,增加血小板和平滑肌中CAMP的浓度,发挥抗血小板和血管扩张的作用。西洛他唑胶囊抑制ADP、由肾上腺素、胶原蛋白和花生四烯酸引起的血小板早期、二期聚集和释放反应,以及剂量相关性。口服100毫克西洛他唑胶囊抑制血小板体外聚集的相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对早期血小板聚集无效)。西洛他唑胶囊不干扰血管内皮细胞合成血管保护的前沿环素。西洛他唑胶囊用于慢性动脉闭塞患者。西洛他唑胶囊采用体积描述法,表明该产品能增加足部和腓肠肌的组织血流。西洛他唑胶囊能增加下肢血压指数、皮肤血流和四肢皮温,改善间歇性跛行。

口服西洛他唑胶囊后的绝对生物利用尚不清楚。餐后脂肪吸收增加,Cmax增加约90%,AUC增加约25%。西洛他唑胶囊主要代谢肝细胞色素酶p-450(主要为3A4),代谢物主要通过尿液排泄。西洛他唑胶囊的两种代谢物具有明显的药理活性,一种是3、4-二氢-西洛他唑(3、4)-dehydro-cilostazol),西洛他唑胶囊的活性是原药的4~7倍,约占本药口服后总药理活性的50%;一为4’-顺-羟基-西洛他唑(4)’-trans-hydroxy-cilostazol),活性为原药的1/5。具有药理活性的西洛他唑胶囊及其代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。西洛他唑胶囊及其具有药理活性代谢物的药代动力学特性与剂量相关。西洛他唑胶囊和具有药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时。西洛他唑胶囊长期给药后,药物及其代谢物可导致体内积累,血药浓度在几天内达到稳定状态。健康志愿者和慢性动脉硬化闭塞引起的间歇性跛行患者之间没有显著差异,西洛他唑胶囊和两种具有药理活性代谢物的药代动力学特征。

西洛他唑胶囊呈胶囊状,含有白色粉末和颗粒。西洛他唑胶囊适用于治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎和糖尿病引起的慢性动脉闭塞。西洛他唑胶囊可改善肢体缺血引起的慢性溃疡、疼痛、寒冷和间歇性跛行,并可用于上述疾病的手术治疗(如血管成形术)。

用于间歇性跛行的西洛他唑胶囊:口服100mg(二粒)一日两次可根据病情适当增减。

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