卡维地洛片为抗高血压药。主要成份为卡维地洛。化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。那么,卡维地洛片用于心功能不全的用量是怎样呢?
卡维地洛片口服后易于吸收,卡维地洛片的绝对生物利用度(F)约为25%~35%,卡维地洛片有明显的首过效应,卡维地洛片消除相半衰期(t1/2)约为7~10小时。卡维地洛片与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛片为碱性亲脂化合物,卡维地洛片与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。
卡维地洛片代谢完全,卡维地洛片代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。卡维地洛片口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。卡维地洛片的血浆蛋白结合率约98%。卡维地洛片大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。
,卡维地洛片用于心功能不全的用量:在使用本品之前,洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时,需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。