局部抗菌作用是通过杀死肠道病原体来发挥的。利福昔干混悬剂的主要成分是利福昔明，它是一种广谱肠道抗生素。由于利福昔干混悬剂口服时不被肠道吸收，通过杀死肠道病原体在局部发挥抗菌作用。适应症是利福昔明敏感病原体引起的肠道感染，包括急慢性肠道感染、腹泻综合征、旅行性腹泻、夏季腹泻和结肠炎。

利福昔明是利福霉素的半合成衍生物，服用后与细菌DNA-依赖RNA聚合酶β-细菌RNA的合成受到亚单位不可逆转的抑制，从而抑制细菌蛋白质的合成。因为它与酶的结合是不可逆转的，所以它的活性是对利福昔明敏感的病原菌有杀菌活性，可以导致细菌死亡。利福昔干混悬剂对包括需氧菌和厌氧菌在内的大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有杀菌作用。